樂威壯壯陽藥是如何代謝的?瞭解關鍵禁忌與藥物相互作用
樂威壯壯陽藥(Levitra)是治療勃起功能障礙的一種藥物,主要通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5)來增加一氧化氮引起的血管擴張,從而改善陰莖勃起功能。樂威壯壯陽藥在人體內的代謝主要通過肝臟酶系統CYP3A4型進行,同時也有一部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。藥物的血漿消除半衰期大約為4-5小時。
樂威壯壯陽藥的迴圈代謝物(M1)源自呱嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然後繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。在體內迴圈中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%,抑制PDE5的效果約為原形藥的28%,因此占藥效的7%。
從藥代動力學角度看,樂威壯壯陽藥口服後迅速吸收,在禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),而藥效的達峰時間(Tmax)約為30-120分鐘,平均為60分鐘。由於顯著的首過效應,樂威壯壯陽藥的口服平均絕對生物利用度大約是15%。
在推薦的劑量範圍內,藥物濃度-時間曲線下麵積(AUC)和Cmax幾乎與劑量呈正比。與高脂飲食(脂含量57%)一起服用時,樂威壯壯陽藥的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax平均降低20%,但AUC不受影響。與普通飲食(脂含量30%)一起服用時,藥代動力學參數不受影響。
對於樂威壯壯陽藥的禁忌,患者需特別注意以下幾點:
對樂威壯壯陽藥成分過敏的患者禁用,包括活性和非活性成分。
PDE5抑制劑可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果,因此正在服用硝酸鹽類或一氧化氮供體藥物的患者禁止與樂威壯壯陽藥同時使用。
強效CYP3A4抑制劑如HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋不應與樂威壯壯陽藥同時使用。
對於樂威壯壯陽藥的患者來說,瞭解藥物的禁忌、副作用、以及與其他藥物的相互作用是確保安全使用的重要步驟。務必遵循醫囑,做到安全、合理、有效地用藥。
發佈留言